RAD-140 (Testolone) 10mg/capsule, 60 caps

Formule chimique	C20H16ClN5O2
Synonymes	2-chloro-4-(((1R,2S)-1-(5-(4-cyanophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-2-hydroxypropyl)amino)-3-methylbenzonitrile, RAD 140, Testolone
Masse molaire	393.8 g/mol
Numéro CAS	1182367-47-0
PubChem CID	44200882
Teneur totale en composé	600 mg (10 mg par gélule)
Durée de conservation	36 mois

RAD-140 est un modulateur sélectif non stéroïdien des récepteurs aux androgènes (SARM) de la classe des oxadiazoles, caractérisé par une liaison de haute affinité au récepteur aux androgènes (RA) de l'ordre du nanomolaire bas. Les essais de transactivation in vitro démontrent une puissante activité transcriptionnelle médiée par le RA, associée à des profils de recrutement des corégulateurs spécifiques du ligand, un profil pharmacologique qui distingue le RAD-140 des ligands stéroïdiens du RA et contribue à son utilité dans la recherche sur le récepteur aux androgènes. Le composé est dépourvu de squelette stéroïdien et induit des conformations réceptorielles distinctes qui influencent les réponses transcriptionnelles en aval, ce qui en fait un outil précieux pour étudier les mécanismes de signalisation du RA et le comportement du récepteur dépendant du ligand. La caractérisation métabolique indique une biotransformation oxydative suivie de voies de conjugaison, avec des profils de clairance documentés dans des systèmes expérimentaux. Les applications de recherche comprennent la pharmacologie du récepteur aux androgènes, la cartographie des interactions récepteur-corégulateur, les études d'activation des éléments de réponse aux androgènes (ARE), les études des relations structure-activité et les analyses comparatives des modulateurs sélectifs des récepteurs aux androgènes. Fourni en gélules de 10 mg. Testé par HPLC par un laboratoire tiers indépendant ; COA disponible pour chaque lot.

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